常山酮类似物的合成与药效研究开题报告

 2023-02-17 09:44:29

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

本课题的意义:

由艾美尔球虫属的各种寄生虫引起的球虫病是影响世界禽类养殖业的一个重要疾病。这些寄生虫在肠上皮细胞内繁殖, 破坏肠粘膜完整性, 降低肠道的消化、吸收能力, 导致家禽生长速率和饲料转化率下降。禽类6%一10%的死亡率是由球虫病引起的, 由此造成的全球经济损失每年达到数十亿美元。目前球虫病的防治主要以药物为主, 其中化学药物是防治的主要手段。但药物的长期使用容易产生耐药性, 如原来应用广泛且效果显著的莫能菌素、马杜拉霉素、 氨丙嗦、 地克珠利、 磺胺等现在都产生了严重的耐药性。因此, 针对这一问题, 研究开发高效、低毒、广谱的抗寄生虫药物迫在眉睫。

中国是养鸡大国,养鸡数量居世界之首,总量约高达亿只。但是由于集约化程度低,饲养环境差,卫生防疫认识不足,农场主对鸡病防疫知识的缺乏,保健系统不完善等因素的影响,当球虫病爆发时候很容易失去控制,这样致使球虫病所造成的直接经济损失可能高于世界平均水平,如果每只鸡按元经济损失和药费来计算球虫病所造成的直接经济损失,至少平均每年在一万美元以。鸡球虫分布十分广泛,几乎覆盖所有养鸡的区域。无论哪个国家和地区,都有鸡球虫病纯在和发生的可能。尤其在我国东南、西南、华中、华南地区,由于气候条件温暖潮湿,更加有利于球虫卵囊的生存和传播,使该病对养鸡业的危害更为严重。因此鸡球虫病越来越受到我科技工作者的重视,同时也为开发新抗球虫药创造了良好的平台,也为化学工作者提出了严格的要求。

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2. 研究的基本内容和问题

研究目标:

了解近年鸡球虫药物的耐药性及鸡球虫病的现状,明确常山酮及其类似物的合成工艺及药物效果,为有效防鸡球虫病奠定基础。

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3. 研究的方法与方案

研究方法:

药物工艺开发,药物合成,特征光谱测定,药效分析实验

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4. 研究创新点

本课题的特色就在于制作成本的降低,因为以往的常山酮药物虽然具有良好的抗鸡球虫药性,但由于价格高昂,无法在市面上大范围流通,我们的课题就积极地解决了该问题,让常山酮类药物可以得到广大的发挥空间,为鸡球虫病的防治奠定坚实的基础。

5. 研究计划与进展

研究计划及预期进展

第1-3周:搜集的常山酮制备工艺进行分析研究,并尝试开发新的合成路径;

第4-9周:以新的合成路径进行药物合成实验,并在实验中改进完整;

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