1. 研究目的与意义
癌症是终结人类生命的第一大杀手，是由人体各部位正常细胞在各种致癌因素的作用下转变而来的，它生长旺盛，成相对无止境生长，与人体正常的机能代谢不协调，严重地影响了人体各脏器的正常功能，破坏了正常的组织结构，是严重危及人体健康、生命的疾病。近年来各式各样的抗癌药物源源不断被人们研究出来用于与癌症作斗争，虽然很多抗癌药物疗效显著然而随之带来的药物毒性，副作用以及各种其他的毒性缺不容忽视。这导致最后的结果往往是杀敌一千自损八百。例如本课题中使用的药物阿霉素：阿霉素是一种具有高度抗癌活性和广泛抗癌的化疗药物, 广泛用于临床治疗肿瘤。阿霉素虽在治疗上效果明显, 但副作用较大, 如心肌损伤、 骨髓抑制、 静脉炎及药液外渗致皮肤损害坏死等。为减少其副作用将其与自组装多肽结合，为有效治疗并且将抗癌药物对人体伤害降到最低带来了希望。
本课题首先研究了自组装多肽的自组装作用力，揭示其自组装机制。接下来利用π-π堆积在自组装中的主导地位，将芳香基团换成芳香药物，合成了具有自组装功能的多肽药物结合物，利用其自组装进一步构建具有肿瘤靶向、改善DOX体内分布行为、提高生物利用度、降低毒性的纳米药物。评价纳米药物的释放行为，体内行为研究。
2. 文献综述
自组装多肽药物结合物纳米递释系统的应用与发展
刘亚楠
摘要自主装多肽是一类具有特殊结构和分子的多肽分子，通过自组装它可以产生纳米纤维、纳米线、纳米管等一系列结构明确的纳米结构，利用它的特性可以作为释药载体从而改善药物的性质。增加药物透模型、提高药物靶向性、提高生物利用度、降低毒副作用等等。本文主要介绍阐明自组装多肽的分类、特点、机理以及自组装多肽在药物制剂方面的应用与发展。
3. 设计方案和技术路线
4. 工作计划
2022.01.04-2022.01.24：了解并学习自组装多肽
2022.01.25-2022.02.20:进行自组装多肽药物的设计
2022.02.21-2022.03.02：进行自组装多肽药物结合物的构建
5. 难点与创新点
1 设计合成的自组装多肽药物结合物具有良好的稳定性、生物相容性以及靶向性，在极大程度上克服了阿霉素致使心肌损伤、 骨髓抑制、 静脉炎及药液外渗致皮肤损害坏死等副作用。
2 自组装多肽药物结合物具有化学多样性、生物相容性、载药量大、能够负载疏水性和亲水性药物，以及具有靶向份子识别位点的能力。此外，这些自组装纳米结构可以设计为新颖的肽基序，使它们对刺激敏感并且在疾病部位实现能够触发药物递送。
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