1. 研究目的与意义
内容：Liguzinediol是川芎嗪衍生物，药理活性研究表明其有正性肌力作用，没有传统正性肌力药物致心律失常作用，并且生物利用度高，因此可以作为治疗心力衰竭的候选药物。
目前已经确定了其有七种代谢产物。
为了评价其代谢产物的药理活性，我组准备合成其中的两个代谢产物，分别命名为272和314，并采用正常大鼠离体心脏实验研究其正性肌力作用。
2. 文献综述
Liguzinediol的研究进展摘要：川芎嗪衍生物Liguzinediol具有正性肌力作用，且无传统治疗心力衰竭药物致心律失常副作用，成药性较好。
本文主要总结和讨论其作用机制，药动学特征，构效关系和发展前景等。
关键词：liguzinediol作用机制 结构修饰1.Liguzinediol的发现[1]川芎嗪(Ligustrazine,lig)是从伞形科覃本属植物川芎(ligusticum wallichill Franch)分离提纯出的酰胺类生物碱单体,是川芎的有效成分之一,化学结构为四甲基吡嗪经研究,川芎嗪具有扩张血管,抑制血小板聚集，防止血检形成,杭自由基作用，改善脑缺血等多种药理作用,还可增加冠脉流量，降低心肌含水量,起到保护心脏的作用。
3. 设计方案和技术路线
见附件
4. 工作计划
2022年1月-2022年2月查阅文献，设定研究方案2022年2月-2022年4月Liguzinediol代谢产物合成2022年4月-2022年5月Liguzinediol代谢产物正性肌力活性研究2022年5月-2022年6月撰写论文
5. 难点与创新点
基于代谢产物活性研究原理发现新药是一条有效的路径，本项目在药动学研究的基础上，对liguzinediol代谢产物的活性进行了推测与判断。
进而设计合成并验证两个主要代谢产物，并且对其正性肌力的活性进行研究，思路上具有严谨的科学依据。
本课题的研究内容涵盖了药物化学、药物分析、药理学等内容，实验设计内容完整。
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