1. 研究目的与意义
本实验选取少量原料芳基哌啶与哌啶硼酸酯在经典催化体系下进行Suzuki偶联,经后处理得到产物通过核磁共振氢谱确认化学浓度,并将原料及产物分别经高效液相定位,检测物质纯度并获得出峰时间。再通过控制催化剂的种类,催化剂的用量,碱的种类,碱的用量,溶剂的配比等因素,分别投料反应并实时取样经高效液相色谱获取原料,产物以及杂质的出峰时间和峰面积之比,推断出偶联所需最优条件。在最优条件的基础上,扩展底物并加大投料量,通过产率再次验证催化体系优越性。
2. 文献综述
芳基哌啶Suzuki偶联反应的条件优化
钱玮
摘 要:本篇论文的研究方向是哌啶芳基Suzuki偶联反应条件的优化。Suzuki 交叉偶联反应是合成联苯的有效方法,具有反应条件温和、稳定性好、底物适应性较强,副产物小,无毒无危害等特点。对于本次研究的底物哌啶芳基而言,可以在特定的区域与位置引入比较复杂的哌啶取代基团,为后期的氢化和脱叔丁氧羰基打下良好的基础。类似于凯托米酮这样以哌啶连接苯酚为主体的药物在神经退行性疾病的治疗中有广泛的应用,故优化其药物中间体的合成有很重大的研究价值。
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3. 设计方案和技术路线
4. 工作计划
2022年1月-2月:查找Suzuki偶联相关文献资料。
2022年3月:根据文献提示与指导老师的指导,制定工艺路线。
2022年4月-5月:根据工艺路线完成课题。
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5. 难点与创新点
Suzuki 交叉偶联反应是合成联苯的有效方法,目前哌啶衍生物的Suzuki偶联反应文献报道并不多,类似于凯托米酮这样以哌啶连接苯酚为主体的药物在神经退行性疾病的治疗中有广泛的应用,故优化其药物中间体的合成有很重大的研究价值。
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