1. 研究目的与意义
内容:PEG修饰技术,可以对现有的蛋白质、多肽等做适合生理应用的改造,使其具有更长的半衰期,降低的毒副作用,从而获得更好的治疗效果。
目前在PEG的药物修饰的研究中,多用只具有一个活性端基的聚乙二醇单甲醚MPEG来修饰药物。
利用MPEG可用于修饰蛋白类物质的特点,研究MPEG修饰胆固醇能否合成新的药物,并利用高效液相色谱等方法对其进行鉴别。
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2. 文献综述
PEG修饰脂质体的研究进展陈 宇120203139中药1201摘 要:脂质体具有可以包裹药物的作用,以达到对药物的缓释和控释作用,并具有较高的靶向性,因此在医药领域被广泛研究应用。
而普通脂质体稳定性并没有很高,给药后易被血液清除,为了克服这个缺点,引入PEG来修饰脂质体,以得到更高的稳定性,提高药物的疗效,减少毒副作用。
关键词:PEG;脂质体;靶向性;稳定性PEG修饰脂质体是将聚乙二醇通过化学等方法偶联到脂质体上,即PEG化。
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3. 设计方案和技术路线
1、查阅文献,初步确定所需试剂与原料:胆固醇甲酰氯、NH2-PEG-NH-t(BOC)、三乙胺,三氯甲烷,冰片。
2、精密称取各种原料以及量取各种试剂。
3、将原料与试剂放人三颈瓶中,利用磁力搅拌器在40℃下搅拌10小时。
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4. 工作计划
2022.1~2查阅文献,完成综述,制定实验方案;2022.3~4完成开题报告,进行预实验、确定实验条件;2022.4~5进行正式实验研究;2022.6整理数据,撰写论文。
5. 难点与创新点
本课题首次将胆固醇甲酰氯通过MPEG和冰片相接,以此来合成新的药物。
改善了PEG修饰技术,大大延长了药物在体内的循环时间,使得药效能够发挥作用,降低了毒副作用。
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