1. 研究目的与意义
中药活性成分与磷脂在一定条件下形成磷脂复合物后,可使药物理化性质发生改变,亲脂性明显增强,作用时间延长,不良反应降低,同时可增强在胃肠道中的吸收,提高生物利用度。
本实验通过将不同型号交联聚维酮与磷脂复合物的结合,形成新的制剂,寻找解决磷脂复合物流动性低的问题。
系统阐述该辅料对厚朴酚体内溶出及其口服生物利用的影响,为该辅料的更广泛更深层次的应用做铺垫。
2. 文献综述
厚朴酚磷脂复合物研究进展摘要:近年来研究发现中药厚朴中主要活性成分厚朴酚具有抑制肿瘤血管新生、诱导癌细胞凋亡、抗老年痴呆、抗抑郁等方面的独特机制,使其有望被开发为新型临床药物。
但其药代动力学研究显示其口服给药生物利用度偏低,厚朴酚磷脂复合物的研究为提高其生物利用度提供了有效途径。
关键词:厚朴酚 磷脂复合物 生物利用度传统中药在几千年的历史应用及现代研究中表明其具有确切的治疗效果,在治疗各种疾病中发挥着越来越重要的作用。
3. 设计方案和技术路线
研究方案:1、查阅文献,了解厚朴酚理化性质及提高其口服生物利用度的研究进展;2、实验材料准备3、厚朴酚制剂制备条件的筛选及制备。
依据药典进行溶出度实验,并进行大鼠药代动力学实验考察口服生物利用度。
4、绘制以厚朴酚各样品液灌胃给药后的血药浓度-时间曲线,利用DASS软件得出并分析各项动力学参数,计算相对生物利用度。
4. 工作计划
2022/2/20---2022/3/1 厚朴酚制剂制备条件的筛选及制备2022/3/01---2022/5/15筛选辅料配比,制剂并进行实验,HPLC进样2022/5/16---2022/6/1 数据汇总、分析及处理;交联聚维酮CL和CL-F对厚朴酚磷脂复合物口服生物利用度的影响信息综合分析;结题验收
5. 难点与创新点
本实验创新地将不同型号交联聚维酮与厚朴酚磷脂复合物结合,形成新的制剂,以期解决磷脂复合物流动性低的特点;从口服生物利用度角度阐述新制剂对其影响。
从溶出度实验优选辅料类型并优化辅料配比,整体实验完整,系统阐述了该辅料对厚朴酚体内溶出及其口服生物利用的影响。
为该辅料的更广泛更深层次的应用做铺垫。
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