基于冰片修饰胆固醇脂质新材料的合成及药物试制实验研究开题报告

 2023-01-04 11:21:22

1. 研究目的与意义

内容:以胆固醇甲酰氯和冰片为原料,三乙胺为缚酸剂合成产物胆固醇冰片酯,产物结构经过1HNMR、13CNMR 及MS 波谱验证。

意义:近年来,脑部疾病如恶性肿瘤、老年痴呆、 脑缺血等,致残、致死率均很高。

目前对治疗该类疾病的药物研发较多,但是血脑屏障的存在限制了血液中的大多数物质包括药物进入中枢神经系统,达不到靶向脑系统的作用,因此治疗效果差。

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2. 文献综述

脂质体新材料的研究进展姚 芳 120203252中药1202【摘 要】脂质体作为药物载体具有很多优点和良好的使用价值 ,但其主动靶向性和稳定性较差,为了克服上述缺点 ,近年来人们研制出许多用新材料修饰的新型脂质体。

通过查阅近年来有关新材料修饰脂质体的相关文献,对冰片、聚乙二醇及衍生物、半乳糖神经酰胺、泊洛沙姆等新材料修饰的脂质体及修饰后在靶向性和稳定性方面的提高情况进行了归纳和总结。

【关键词】脂质体;新材料;靶向性;稳定性脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。

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3. 设计方案和技术路线

1.原料决定(起始原料 反应目标分子)2.根据两种起始原料的官能团写出目标分子3.摸索反应的条件 3.1查阅大量文献,确定反应的工艺为:在干燥的条件下,冰片溶于2ml的二氯甲烷后,加入三口烧瓶中,然后加入缚酸剂三乙胺,打开磁力搅拌器,在25℃高速搅拌下滴加胆固醇甲酰氯(预先将其溶于3ml的二氯甲烷中)直至反应完全。

3.2通过多次试验,确定用石油醚作为展开剂,在反应进行中用原料和反应液做薄层试验以确定反应完成。

4.反应液的分离与纯化将反应液中的溶剂挥干,再用石油醚溶解使用快速纯化色谱仪分离,将不同的流份收集起来用旋转蒸发仪,减压挥去有机试剂,然后经水浴加热挥干,干燥得到纯化的未知结构的物质。

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4. 工作计划

2022年01月份 ⑴准备实验所需器材,原料,试剂; ⑵查阅文献,初步制定实验方案;2022年02~03月份 ⑴进行预实验、确定实验条件; ⑵结构鉴定;2022年04~05月份 优化实验条件,整理实验数据2022年05~06月份 查阅相关文献资料,撰写毕业论文

5. 难点与创新点

本实验首次将冰片与胆固醇结合成修饰脂质体的一种新材料,借助冰片引药和开窍作用,增强脂质体的脑靶向性。

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