1. 研究目的与意义
目前，心血管疾病发病率逐年增高，成为人类健康的第一号杀手，而心力衰竭（Heart Failure，HF）是该类疾病发病与死亡的主要原因。
川芎嗪是从伞形科藁本属植物川芎分离提纯出的酰胺类生物碱单体，是川芎的有效成分之一，化学结构为四甲基吡嗪。
经研究，川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、抗自由基作用、改善脑缺血等多种药理作用，还可增加冠脉流量、降低心肌含水量，起到保护心脏的作用。
2. 文献综述
有关心力衰竭治疗的新化合物Liguzinediol的研究进展12药学一班李智042012150 摘要：由于世界人口老龄化整体水平的加快，心、脑血管类疾病的发病率也在逐年增高。
心力衰竭作为心血管疾病中的严重阶段，受到广泛的关注。
目前，市场上对于该类疾病治疗的药物主要有ACE 抑制剂、利尿剂、血管扩张药、钙拮抗剂、β受体阻断剂以及正性肌力药等。
3. 设计方案和技术路线
.化学合成路线：I、室温条件下，化合物liguzinediol（1）与Boc-L-缬氨酸发生酯化反应，得到化合物（2），化合物（2）室温条件下经TFA（三氟乙酸）酸解脱去Boc保护基，得到目标化合物（3）。
II、室温条件下，liguzinediol化合物（1）与N-乙酰-L-缬氨酸发生酯化反应，得到目标化合物（4）。
2.特性评价2.1理化性质评价采用HPLC分析方法，对化合物的理化性质包括溶解度、容量因子pH7.4的化学稳定性进行研究。
4. 工作计划
2022年12月2022年01月查阅文献2022年02月2022年04月缬氨酸酯类前药的设计与合成2022年05月2022年06月缬氨酸酯类前药的特性评价
5. 难点与创新点
Liguzinediol是治疗心血管疾病的新型药物，其作用的选择性很强，具有良好的正性肌力作用药物的特点，但其在动物体内的代谢速率相对较快，消除快，不利于临床开发成心衰患者的口服用药。
本课题通过设计合成缬氨酸酯类前药，结合筛选得到活性优越，作用时间长的前药，以期提高liguzinediol的治疗效果。
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