1. 研究目的与意义
寡肽转运载体(oligoPEPTide transporter 1，PEPT1)，又名solute carrier 15A (SLC15A)，属质子依赖型寡肽转运载体 ( POT) 家族成员。
寡肽转运蛋白1（PEPT1）在消化摄取的蛋白质的二肽和三肽的口服吸收中起重要作用。
PEPT1最近已成为一个引人注目的前药设计目标，因为一些吸收不良的药物可以修饰成靶向肠PEPT1的肽前体药物，以改善膜通透性，最终提高母体药物口服吸收。
2. 文献综述
基于PepT1转运体介导的药物摄取转运研究进展闫银雨药学院14制药工程摘要：寡肽转运体PepT1 广泛分布于人体的各种组织器官，尤其在小肠有着丰富的表达，主要参与二肽和三肽的跨膜转运；PEPT1是一种关键的转运蛋白，参与调节各种各样治疗药物类的口服生物利用。
本文综合文献，阐述PepT1 的分布、转运机制、底物特征及转运活性评价方法，说明此转运体介导研究方面的意义。
关键词：PepT1；转运机制；底物；活性评价；人寡肽转运蛋白在膜转运蛋白中有着举足轻重的作用，主要有两种亚型，即小肠寡肽转运蛋白1和2，简称（PepT1）和（PepT2），其中PepT2仅表达在肾小管上皮细胞膜[1]，PepT1是在1994年首次从兔肠中克隆出来，随后在人的肠道中被发现[2]。
4. 工作计划
2022年1月-2022年3月：进行文献检索，综述的撰写，确定实验方案及试剂、耗材的准备。
2022年3月-2022年4月：Caco-2细胞培养。
2022年4月-208年5月：药物摄取转运评价。
5. 难点与创新点
PEPT1具有广泛的底物特异性，是提高药物渗透性的最佳靶点之一。
利用caco-2细胞模型研究建立起基于PepT1 转运体介导的药物摄取评价方法，并可在后续中利用此方法，以小肠上的PepT1转运体为靶点进行前药设计和修饰筛选，利于提高一些水溶性不佳、膜渗透性差药物的口服生物利用度，也对研发新药有很大价值。
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