1. 研究目的与意义
内容：本论文设计了尼洛替尼的两条新合成路线，对这两条路线的可行性进行了探索，开发出一条较合理的合成路线，对该路线的合成工艺，特别是3－二甲氨基-1-吡啶-3-丙烯酮（3)和3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯硝酸盐（5)的合成工艺进行了较详细的考察。
意义：慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗，CML将在三到五年的时间里，从初期（慢性期）经过一个过渡期（加速期）发展到急变期，从而迅速致命。慢性髓细胞白血病是我国慢性白血病的主要病种，约占慢性白血病的70%，国外仅占20%。而尼洛替尼在对CML（慢性髓细胞白血病）治疗中有着相当的有效作用。在全球替尼类用药中，2013年排名前5位的是伊马替尼、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、舒尼替尼，以上都是过10亿美元以上的产品。尼洛替尼较同期增长为26.9%，有很好的市场和经济发展。
探索尼洛替尼的合成工艺对于该药的国产化进程，类似药物的研发有重大实用价值。并分析比较合成路线的优缺点，设计尼洛替尼的合成新路线，探索设计的路线，选出其中比较合理的路线，使得该原料尽量易得、成本低廉、工艺简单的合成路线和工艺。也让更多患者有资金有能力购买尼洛替尼，为自己和家人延续生命的希望。
2. 文献综述
抗癌药物尼洛替尼
[摘要]尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，比较于目前的慢性髓性白血病（CML）的一线标准治疗药物伊马替尼，具有更高的亲和力以及特异性。尼洛替尼在全球大多数国家包括中国已经被批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的CML患者，因此，该药物在中国具有广阔的前景。
3. 设计方案和技术路线
主要内容：尼洛替尼的合成工艺研究
主要包括尼洛替尼的合成路线选择、尼洛替尼的合成路线设计、尼洛替尼的合成工艺
设计方案：先比较分析尼洛替尼的合成路线，然后选择最优路线，研究尼洛替尼的合成工艺。
4. 工作计划
（1）2015.12.31前寻找合适单位并准备实习；
（2）2022.3.9前查阅相关资料，选定题目，完成开题报告。
（3）2022.3.8前查找资料、参考文献、撰写初稿；
5. 难点与创新点
1.本文首先对尼洛替尼的合成路线进行了分析，并探讨了尼洛替尼的合成工
艺。
2.本文开发的尼洛替尼合成新工艺综合了文献报道合成路线的优点，避免了缺点，使得合成所用原料、催化剂更易得，反应条件、操作更优化。
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