1. 研究目的与意义
中药泽泻为泽泻科植物泽泻的干燥块茎,其性寒,味甘、淡,具有利水渗湿、泄热、化浊降脂的功效。文献表明,泽泻具有抗肿瘤的作用,其发挥抗癌作用的主要有效成分是泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-泽泻醇B和泽泻醇G。这些萜类成分的抗肿瘤机制包括,阻滞细胞增殖周期、逆转肿瘤细胞的多药耐药和诱导肿瘤细胞的自噬,最终诱导癌细胞凋亡,临床上主要将泽泻与多种具有抗癌活性的中草药组合成配合药物,用于治疗癌症的相关疾病。
DNA是许多抗肿瘤药的靶分子,抗肿瘤药物通过嵌入、沟槽等方式与肿瘤细胞的DNA结合。使肿瘤细胞DNA双螺旋链松弛,分开或断裂,改变DNA模板性质,阻止形成DNA嘌呤与DNA依赖型RNA聚合酶。同时阻止了DNA 和RNA的合成、复制和转录。因此,抑制肿瘤细胞的分裂增生,最终使肿瘤细胞增殖停滞,或使肿瘤细胞向正常细胞分化,或诱发肿瘤细胞发生编程性死亡,从而产生抗肿瘤作用。
光谱法具有灵敏度高,方法简便快速,药品用量少等优点。因此,光谱学技术被广泛应用于小分子化合物与生物大分子相互作用的研究。小分子化合物与生物大分子相互作用后,其结构和化学性质会发生变化,结合能力的大小、结合的位点可以通过发射光谱、吸收光谱、激发态寿命等一系列变化反映出来。
2. 文献综述
泽泻醇类化合物与DNA相互作用的光谱研究
摘要:综述了中药泽泻抗肿瘤作用机制的研究进展。中药泽泻可通过阻滞细胞增殖周期、诱导细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤的作用。随着现代科学技术的不断发展,光谱学技术被广泛应用于药物与 DNA 相互作用的研究。因此,本研究从分子层次对泽泻抗癌作用的分子机制进行进一步的探讨。以期为泽泻抗肿瘤活性的进一步研究以及在抗肿瘤药物中的开发利用提供参考。
关键词:泽泻醇;DNA;相互作用;光谱
3. 设计方案和技术路线
4. 工作计划
2022年2月20日至3月8日:选择课题,并着手于相关文献的收集、翻译,开题报告准备。
2022年3月9日至3月14日:确定论文题目并撰写开题报告。
2022年3月15日至4月5日:查阅相关文献及数据,确定实验方案和思路,进行预试验。
5. 难点与创新点
资源丰富的天然产物是抗癌药物一个很好的来源,其广泛的生物活性可以通过分子修饰来为临床治疗提供先导化合物。中药具有多靶点、不易产生耐药性、不良反应小、安全有效等优点。此外,中药抗癌的生物效应独具特色,既有抗癌作用,又有扶正、增效、减毒及抗转移等特殊作用,这种多层次的效应是化学药物所不具备的。因此,中医药应用在癌症临床治疗方面备受关注。
本实验采用光谱学分析方法。光谱学技术被广泛应用于小分子化合物与 DNA 相互作用的研究。小分子化合物与 DNA 相互作用后,其结构和化学性质会发生变化,结合能力的大小、结合的位点可以通过发射光谱、吸收光谱、激发态寿命等一系列变化反映出来。
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