新型异噁唑啉酰胺类化合物的合成及其生物活性研究开题报告

 2023-02-11 13:14:37

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

⑴意义:

生产实践证明,农药对防治和减轻有害生物为害,保证农林牧业丰产、丰收有着极为重要的意义。但是如果不合理使用农药,也会产生某些副作用:对非靶标生物的直接毒害,包括人、畜中毒;对经济昆虫如蜜蜂、家蚕及有害生物天敌的杀伤,对被保护的农作物造成药害;对环境的污染,农作物收获物中残留农药的危害以及导致有害生物产生抗药性等。新型农药的合成迫在眉睫,高效、低毒、低残留的新农药逐渐被广大消费者所推崇。

在国内外的农药研究中,杂环化合物由于其选择性好、活性高、用量少、毒性低以及在有害物生化生理反应中的特异性而成为研究的主体。杂环化合物中的噁唑、吡唑、吡啶、嘧啶、噻唑、咪唑以及三唑等不断涌现出一些具有划时代意义的新颖药剂,从而引起了人们的重视,成为农药领域开发的热点。

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2. 研究的基本内容和问题

⑴目标:

①合成20种及以上新型异噁唑啉酰胺类化合物,并通过1H-NMR、13CNMR,HRMS、单晶衍射等方法确认其结构

②通过生长速率法测定其生物活性,筛选出具有良好生物活性的化合物

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3. 研究的方法与方案

⑴研究方法:

①合成方法:Steglichreaction.1,3-dipolarcycloaddition.Wittigreaction.柱层析技术.减压旋转蒸馏法

②检测方法:1H-NMR、13HRMS、单晶衍射

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4. 研究创新点

对具有刚性骨架的新型异噁唑啉酰胺类似物进行合成,并衡量其对生物活性的影响,为开发具有空间固定构型、靶标专一的高活性异噁唑啉类化合物打下基础。

5. 研究计划与进展

⑴前期:2015年9月-2015年12月

查阅相关文献,设计新型异噁唑啉类化合物的合成路线,完善完整实验方法,并开始实验。

⑵中期:2015年12月-2016年3月(除假期)

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